Инсулиновые препараты: все об инсулине

Инсулиновые препараты: все об инсулине

Сравнительно недавно, немногим более ста лет тому назад, два канадских ученых Бантинг и Бест сделали открытие, позволившее значительно облегчить и продлить жизнь многих людей. Именно им принадлежит первенство в открытии инсулина – гормона, который синтезируется в поджелудочной железе.

Общие сведения

Для того чтобы человек мог вести активный образ жизни, а его организм – правильно, без сбоев, функционировать, в клетки, ткани органов и систем должна поступать энергия. Основным ее источником является находящаяся в крови глюкоза. Для ее расщепления и преобразования в энергию необходимо наличие определенного гормона, вырабатываемого поджелудочной железой – инсулина.

В результате развития каких-либо заболеваний данного органа, выработка гормона снижается. Процесс расщепления глюкозы замедляется. Это ведет к дефициту энергии, что отрицательно сказывается на работе всех органов человека. В то же время, так как питание продолжает поступать в организм, содержание сахара в крови повышается, иногда значительно превышая норму. Он оседает в кровеносных сосудах в виде монокристаллов. У человека развивается опасное, трудноизлечимое заболевание – сахарный диабет.

Различают два вида сахарного диабета:

  • СД1 – заключается в дисфункции поджелудочной железы, инсулин прекращает вырабатываться полностью или частично; энергия к клеткам не поступает;
  • СД2 – характеризуется невосприимчивостью клеток к инсулину; несмотря на то, что железа продолжает вырабатывать гормон в достаточном количестве, потерявшие чувствительность клетки не поглощают энергию, содержание в крови сахара увеличивается.

В зависимости от того, каким видом заболевания страдает человек, назначается определенный метод лечения. При СД2 в некоторых случаях бывает достаточно соблюдения специальной диеты. Если этот метод оказывается малоэффективным, то с течением времени железа начинает меньше вырабатывать гормона. В этом случае, так же как при СД1, назначают препараты инсулина, которые препятствуют развитию осложнений, выражающихся в нарушениях работы внутренних органов (сердца, почек), кровеносных сосудов, снижению зрения.

Инсулин в таблетках

Несмотря на это, многие больные сахарным диабетом люди боятся начинать прием инсулина. Основная причина этого – необходимость постоянного введения препарата в виде инъекций. Мечта многих диабетиков – таблетированный инсулин. Несмотря на то, что иногда можно встретить в СМИ сообщения о том, что ученые из Америки, Австралии смогли изобрести инсулин в таблетках, это, скорее всего, не соответствует действительности.

Мечта о таблетках при сахарном диабете 1-го типа, пока неосуществима. На настоящий момент это единственный способ лечения СД1, позволяющий не только повысить качество жизни больного человека, но и существенно увеличить ее продолжительность. В то же время необязательно использовать для введения инсулина шприц, что всегда сопряжено со сложностью. Сегодня ученые, фармакологи, медики предлагают воспользоваться таким изобретением, как шприц-ручка. Процедура с их помощью проста, а использование специальных игл для инсулиновых шприц ручек позволяет вводить препарат абсолютно безболезненно.

Классификация инсулина

Но даже если больной решился на инъекции инсулина, приобрести препарат в аптеке самостоятельно не получится. Его обязательно должен подобрать врач-эндокринолог, тем более что разновидностей инсулина на полках современных аптек очень много и разобраться в их предназначении без специальных знаний весьма сложно.

Все инсулиновые препараты классифицируют на виды по нескольким признакам. Так, например, в зависимости от «происхождения», выделяют следующие типы инсулина.

  • Полученные из поджелудочной железы свиней или крупного рогатого скота. Первый вариант предпочтительнее, так как он более приближен к человеческому. Во втором случае возможно возникновение аллергической реакции.
  • Синтезированный искусственно с применением человеческого рДНК-инсулина.
  • Генноинженерный, получают также из свиного инсулина, используя современные инновационные технологии, что позволяет получать препарат практически идентичный человеческому гормону.

Следующий способ классификации учитывает скорость проникновения препарата в кровь и продолжительность его действия. По этому признаку инсулин подразделяют на следующие категории:

  • ультракоротокий;
  • короткий;
  • средний;
  • длительный.

Препараты двух последних категорий считаются основными, базисными. Их вводят в 1-2 раза в сутки, что позволяет поддерживать уровень сахара в крови на нормальном уровне в течение продолжительного промежутка времени. Ультракороткие и короткие препараты используют перед каждым приемом пищи, что позволяет предотвратить повышение уровня сахара в крови, вызванное поступлением в организм продуктов питания.

Ультракороткий

При использовании для снижения уровня сахара в крови необходимо помнить, что чем быстрее наступает эффект от препарата, тем меньше продолжительность его действия. Самые быстрые, ультракороткие препараты начинают работать через 10 минут после введения. Это очень мощные, действенные лекарства, эффект от которых максимально приближен к натуральному гормону и сохраняется на протяжении 3 часов. Инъекцию делают непосредственно перед приемом пищи или сразу после этого.

Короткий

Действие препарата начинается через 30 минут и продолжается на протяжении 5-8 часов. Предварительное введение лекарства позволяет ему начать работу одновременно с поступлением в организм пищи, при этом желательно, чтобы в ней присутствовали преимущественно медленные углеводы. Продолжительный срок действия ведет к тому, что гормон остается в крови уже после того как вся пища усвоилась и количество глюкозы в крови снизилось. Для того чтобы это не привело к гипогликемии необходимо дополнительное поступление питания (перекус).

Как и другие инсулиновые препараты средства короткого и ультракороткого действия вводятся в организм с помощью одноразовых шприцов или ручек для инсулина многоразовых в подкожную жировую клетчатку. Это способствует более равномерному, медленному проникновению гормона в кровь. Скорость всасывания зависит от различных факторов, в первую очередь, это:

  • место инъекции, это может быть плечо, бедро, но быстрее всего препарат начинает действовать при его введении в живот;
  • доза вводимого лекарства, чем она больше, тем эффективнее будет действие;
  • толщина жирового слоя, чем он меньше, тем более быстрым будет всасывание.

Препарат и его доза подбираются специалистом эндокринологом с учетом особенностей организма больного, в зависимости от стадии развития заболевания. Но человек с сахарным диабетом может и самостоятельно регулировать дозу, в зависимости от количества поступающих в организм «хлебных единиц»: 1ЕД короткого инсулина вводят на 1 хлебную ед., с таким расчетом, что однократно в организм поступало не более 1ЕД на килограмм массы тела.

Для точного определения дозы врачи рекомендуют больным ведение «Дневника питания». В нем необходимо фиксировать каждый прием пищи, уровень сахара, замеренный после этого, доза и название введенного лекарственного средства, концентрация глюкозы в крови после приема препарата. Такой «Дневник» позволяет лечащему эндокринологу подобрать более эффективный метод лечения. Кроме того, в случае чрезвычайных ситуаций (развития кетоацидоза) вызванный на дом врач скорой помощи или специалист реанимационного отделения сможет также руководствоваться сделанными записями, чтобы определить какое именно лекарство следует использовать для оказания экстренной помощи. В этом случае инъекцию делают внутривенно.

Средний и длительный

Эти препараты предназначены для проведения основной, базисной, терапии. Их необходимо использовать ежедневно, не обращая внимания на время и количество принятия пищи. Препараты средней длительности требуется вводить дважды в день: 2/3 дозы утром перед завтраком и 1/3 дозы перед ужином. У инсулина средней длительности эффект достигается через 1-1,5 ч, а продолжительность составляет 20 ч. Пролонгированный (длительный) инсулин можно применять один раз в сутки. Он начинает работать через 1-3 часа. Основное преимущество его использования: отсутствие пика активности. Концентрация инсулина в крови сохраняется на постоянном уровне в течение всего времени действия, то есть 24 часа.

В зависимости от типа сахарного диабета, стадии развития заболевания, особенностей организма врач назначит одну их двух технологий инсулинотерапии.

  • Комбинированная. Ее еще называют традиционной и применяют для лечения больных, которые не могут самостоятельно себя обслуживать или контролировать дозу вводимого препарата: пожилые люди, больные СД с психическими расстройствами и так далее. Она предполагает одновременное введение с помощью одного медицинского шприца двух лекарственных средств, одно из которых является базисным (среднего действия или пролонгированное), а второе – препарат короткого действия. Основной его недостаток – невысокая эффективность, что приводит к более раннему проявлению различных осложнений.
  • Базис-болюсная терапия. В этом случае также используются и короткие инсулиновые препараты и пролонгированные (средние). Но в отличие от традиционной методики, этот вариант не предполагает их «смешивания». Они вводятся в разных инъекциях, что позволяет приблизить оказываемое ими действие к физиологической выработке гормона самим организмом. Этот способ считается лучшим и используется чаще.

Форма выпуска

Инсулиновые препараты поступают в продажу в виде растворов или суспензий, расфасованных в стеклянные герметично упакованные флаконы (5-10 мл). сверху пробка обкатывается алюминиевым колпачком. Для использования совместно с шприц-ручкой лекарственные средства расфасовываются в специальные картриджи (гильзы, патроны).

Для применения в медицинских учреждениях препарат может быть в виде растворимого порошка белого цвета. В нем содержится не менее 3,1% серы. Для введения в организм его разводят специальной водой для инъекций с добавлением соляной кислоты, глицерина, раствора фенола (трикрезола).

Фармакологическое действие

Инсулиновые препараты оказывают воздействие на все ткани и внутренние органы человеческого организма. Но наиболее выражено его «работа» проявляется действии на мышечную и жировую ткани, печень, протекающие в организме метаболические процессы, пищеварение. Среди основных функций данных лекарственных средств:

  • регулирование обмена углеводов, обусловленного стимуляцией проникновения глюкозы сквозь клеточную мембрану, что способствует ее превращению в гликоген, дальнейшей утилизации;
  • повышение содержания гликогена в тканях мышц;
  • стимулирование образования пептидов, глюкозилтрансферазы, фермента гексокиназы, полиферментного комплекса пируватдегидрогеназы;
  • подавление расщепления жиров (липолиза), что ведет к сокращению количества свободных жирных кислот, снижает их поступление в системный кровоток;
  • снижает образование глюкозы из жирных и аминокислот, препятствует расщеплению гликогена (гликогенолиз);
  • предотвращает синтез кетоновых (ацетатных) тел;
  • замедляет процесс преобразования аминокислот в оксокарбоновые и так далее.

Эффективность воздействия препарата зависит от особенностей организма, мышечной активности, скорости кровотока в месте совершения инъекции, введенного лекарственного средства и его дозы. Действие вещества может быть различным не только у разных людей, но и у одного и того же человека в зависимости от его состояния.

Техника инъекций

Введение инсулина можно проводить самостоятельно, без посторонней помощи. Для этого можно воспользоваться инсулиновым шприцем или специальной шприц-ручкой. Последний способ более предпочтителен, поскольку позволяет более точно отмерять необходимое количество вещества. Еще одно его преимущество: делать инъекцию можно непосредственно через одежду, что особенно удобно для больных сахарным диабетом, ведущих активный образ жизни: проходящих учебу в ВУЗе, работающих в офисах.

В обязательном порядке необходимо соблюдать все антисептические требования: мыть руки с мылом, использовать только одноразовые шприцы, обрабатывать место укола спиртом или спиртовыми антисептическими салфетками. При этом следует помнить, что спирт разрушает инсулин, поэтому после обработки места укола необходимо дождаться полного высыхания спиртосодержащей жидкости, использованной для дезинфекции, и только после этого проводить инъекцию. Нельзя вводить препарат в одно и то же место многократно. Каждый раз нужно отступать от предыдущего прокола на 2-3 сантиметра. Смена области введения препарата делается в целях профилактики липодистрофии.

Еще один способ введения инсулина носит название инсулиновая помпа, обеспечивающая непрерывную подачу гормона. Система представляет собой своеобразный шприцевой дозатор, состоящий из непосредственно самой помпы, небольшого компьютера, предназначенного для расчета дозы и контроля режима введения лекарства, резервуара с лекарственным средством и тонкой иглы (канюли) для введения препарата.

Такой способ лечения находит все большее распространение, поскольку позволяет учитывать количество остаточного инсулина в крови, объем пищи, поступившей в организм. Для введения с помощью инсулиновой помпы используют препараты ультракороткого и короткого действия, но количество проколов кожи при этом сведено к минимуму.

При применении инсулиновой помпы (дозатора) у больных сахарным диабетом отмечается более стабильное течение болезни, повышается качество жизни, снижается вероятность возникновения осложнений. В то же время, скептики отмечают и негативные стороны использования этого метода. Прежде всего, это неудобство, особенно для тех, кто хочет вести активный образ жизни. Кроме того, больной СД полностью зависит от техники, ведь процесс полностью автоматизирован. Сбой в работе программы, выход из строя устройства, внезапное окончание заряда батарейки может привести к кетоацидозу. Еще один, значимый для многих россиян отрицательный фактор – высокая стоимость устройства.

Инсулин в бодибилдинге

Некоторые спортсмены, тренеры считают, что инсулиновые препараты, особенно короткого действия, в сочетании с используемыми в спорте анаболиками, андрогенными веществами, позволит достичь более высоких результатов. Действительно, независимо от того, введено лекарственное средство больному или здоровому человеку, механизм его действия будет одинаков. В частности, повысится проницаемость клеточных мембран у мышечных тканей. В результате ускорится процесс проникновения стероидов к клеткам. Даже если их будет незначительное количество, последствия могут быть более значительными, чем без использования инсулина.

Но спортсменам, как и больным сахарным диабетом, следует тщательно следить за соблюдением дозировки и не забывать о других, не менее важных правилах:

  • контролировать количество попадающих в организм питательных веществ, переизбыток которых приведет к их отложению в виде жира;
  • снизить объем употребляемых простых углеводов;
  • контролировать не только вес, но и объем бицепса, голени, бедра.

Появление жировых отложений, складок сигнализирует о неправильно выполненном расчете, необходимости снижения дозы или полного отказа от введения в организм инсулиновых препаратов.

Противопоказания и побочные действия

Как и у любого лекарственного средства, у инсулина есть свои противопоказания, пренебрегая которыми человек может не улучшить, а ухудшить свое состояние. Среди противопоказаний для лечения при помощи введения инсулиновых препаратов на первом месте стоят заболевания, сопровождающиеся гипогликемией: панкреатит, острый гепатит, нефрит, цирроз печени, мочекаменная болезнь, декомпрессионный порок сердца. Не менее опасно их использование при заболеваниях ЖКТ, в частности язвенной болезни.

Особенно внимательны врачи при назначении инсулина больным, у которых сахарный диабет сопровождается такими заболеваниями, как:

  • нарушение мозгового кровообращения;
  • коронарная недостаточность;
  • адренокортикальная недостаточность (поражение тканей надпочечников, болезнь Аддисона);
  • почечная недостаточность;
  • проблемы с функционированием щитовидной железы.

Сегодня технология изготовления препаратов тщательно отработана. Они проходят многократную очистку, поэтому их применение очень редко приводит к аллергическим реакциям. Наиболее опасны в этом плане инсулины, производимые с использованием гормона животных (коров, свиней). Проявлениями аллергии могут быть отечность и гиперемия кожных покровов, жжение, зуд в месте прокола. Появление данных симптомов являются основанием для внеочередного посещения врача-эндокринолога, для подбора другого инсулинового препарата, снижения дозировки, принятия других необходимых с точки зрения врача предосторожностей.

Также возможны осложнения вызванные нарушением правил хранения раствора для инъекций, превышением или самостоятельным снижением дозировки, несоблюдением правил проведения процедуры. Отклонения от рассчитанной лечащим врачом дозы может привести к колебанию уровня глюкозы, в следствие чего возможна гипер- или гипогликемическая кома, последствия которой непредсказуемы и могут даже привести к смерти больного.

Многократное введение препарата в один и тот же участок тела обычно приводит к возникновению липодистрофии в данной области, которая выражается в гипертрофии или атрофии жировой ткани. Это не приводит к значительному ухудшению здоровья, но уменьшает эффективность препарата, поскольку уровень всасываемости снижается.

Следствием длительного периода употребления инсулина может стать его передозировка. Она обычно выражается слабостью, понижением артериального давления, головной болью. Этими проблемами также следует поделиться с врачом.

Выбор лекарственного средства, правильно подобранная дозировка являются гарантией отсутствия побочного эффекта, тем более что сегодня производители лекарственных средств предлагают широкий выбор разновидностей инсулиновых препаратов. Так, например, разработано и испытывается средство, для введения которого не нужны ни многоразовые, ни одноразовые шприцы. Введение инсулина производится без прокола и инъекций, ингаляционным методом. Не нужно заниматься самолечением, ведь даже самое лучшее по своим параметрам лекарство, в силу особенностей организма, может им не восприниматься. Назначать или отменять препарат, изменять дозировку, вносить изменения в распорядок его приема может только врач.